Vaistų eliminacijos procesai

35. Vaistų eliminacijos procesai - vaistų metabolizmas (P450 monooksigenazės sistema, CYP 1A1; CYP 1A2 ir kt., jų substratai ir P450 individualių skirtumų ir šių fermentų slopinimo ir indukcijos reikšmė).
1. I fazės reokcijos: priklauso oksidacija (citochromo P450 fermentų grupė, taip pat įvairios oksidazės), redukcija, deamininimas, hidrolizė.
O-dealkilinimas
Kodeinas
N-oksidacija
Acetominofenas, nikotinas, metakvalonas
S-oksidacija
Tioridazinas, cimetidinas, chlorpromacinas
Deamininimas
Amfetaminas, diazepamas
Oksidacija, nepriklausoma nuo P450
Aminų oksidacija
Epinefrinas
Dehidrogenacija
Etanolis, chloro hidratas
Redukcija
Chlorafenikolis, clonezepamas, dantrolenas, naloksanas
Hidrolizė
Esterių
Prokainas, sukcinilcholinas, aspirinas, clofibratas
Amidų
Prokainamidas, lidocainas, indometacinas
2. II fazės reakcijos : priklauso sintezės reaksijos, kuriose vaistų molekulės yra jungiamos su funkcinėmis grupėmis: -OH, NH2, SH. Funkcinėms grupėms taip pat priklauso gliukuronatas, acetatas, gliutationas, glicinas, sulfatas, ir metilo grupės. Šios grupės yra iš dalies polinės, ir padaro vaisto molekules mažiau tirpiomis riebaluose.
Reakcijos tipas
Vaistas, kuris tuo būdu metabilizuojamas
Gliukoridinimas
Acetominofenas, morfinas, diazepamas, sulfotiazolis, digoksinas, digitoksinas
Acetilinimas
Sulfanilamidas, izoniazidas, clonezapamas, mescalinas, dapsonas
Konjugacija su gliutationu
Etagrininė rūgštis, I fazės reakcijoje atsipalaidavęs acetominifeno metabolitas
Konjugacija su glicinu
Salicilo rūgštis, niacinas, deoksicholino rūgštis
Konjugacija su sulfatais
Acetominofenas, metyldopa, estronas
Metilinimas
Epinefrinas, norepinefrinas, dopaminas, histaminas
Svarbiausia vieta, kurioje vyksta vaistų metabolizmas yra kepenys, kai kurių vaistų metabolizme svarbų vaidmenį vaidina inkstai. Kai kurie vaistai (pvz:.esteriai) metabolizuojami daugelyje audinių: kepenyse, kraujyje, žarnų gleivinėje, dėl kai kurių fermentų išskyrimo.
Veiksniai, lemiantys vaistų metabolizmo greitį: vaistų metabolizmo greitis skiriasi priklausomai nuo individualių savybių. Dažniausiai tai genetinės variacijos. Vaistų metabolizmas skiriasi ir priklausomai nuo amžiaus ar ligų. Kai kurių vaistų metabolizmui yra svarbi ir lytis: pvz:. etanolis moterų organizme yra lėčiau metabolizuojamas negu vyrų. Taip pat metabolizmas priklauso nuo vaisto dozės, klirenso. Rūkymas gali pagreitinti kai kurių vaistų metabolizmą kepenyse ir plaučiuose pvz:. teofilino.
1. genetiniai faktoriai: keletas vaistų metabolizavimo sistemų šeimose ir populiacijose skiriasi. Tai lemia genetiniai faktoriai:
◦ Esterių hidrolizė: sukcinilcholinas yra esteris, kuris hidrolizuojamas kraujo plazmos cholinesterzės (pseudocholinesterazės ir butyrocholinesterazės). Didžiojoje dalyje individų šis procesas vyksta labai greitai, ir vienkartinės dozės trukmė apie 5 minutės. 1:2500 žmonių turi pakitusį šį fermentą, ir sukcinilcholinas metabolizuojamas daug lėčiau (taip pat ir kiti panašūs esteriai). Tokių individų neuromuskulinis paralyžius...

Daugiau informacijos...

★ Klientai rekomenduoja

Šį rašto darbą rekomenduoja mūsų klientai. Ką tai reiškia?

Mūsų svetainėje pateikiama dešimtys tūkstančių skirtingų rašto darbų, kuriuos įkėlė daugybė moksleivių ir studentų su skirtingais gabumais. Būtent šis rašto darbas yra patikrintas specialistų ir rekomenduojamas kitų klientų, kurie po atsisiuntimo įvertino šį mokslo darbą teigiamai. Todėl galite būti tikri, kad šis pasirinkimas geriausias!