Širdies ir kraujagyslių sistemą veikiantys vaistai

Vaistų chemija

5 paskaita

dr. Nora Šlekienė

Turinys

Adrenerginiai antagonistai

Širdies ir kraujagyslių sistemą veikiantys vaistai:

Periferiniai vazodilatatoriai

Vazoprotektoriai

Beta blokatoriai

Renino angiotenzino sistemą veikiantys vaistai

Lipidus reguliuojantys vaistai

Lytiniai hormonai. SAR.

Alfa adrenoblokatoriai

• Blokuoja nervinio impulso perdavimą.
• Gali blokuoti simpatikomimetikų sukeltus efektus.
• Poveikio būdai:
• 1) tiesiogiai – blokuoja adrenoreceptorius
• 2) netiesiogiai- slopina mediatoriaus biosintezės procesą
• 3) netiesiogiai- gali turėti įtakos išsaugojimo ir išskyrimo procesams-

A) Rezerpinas prailgina Norepinefrino išsaugojimo laiką organizme

B) Guantidinas slopina mediatoriaus išsiskyrimą

Tiesioginių antagonistų veikimo principas

Alfa adrenoblokatoriai. Klasifikacija

• Pagal cheminę struktūrą:
• 1) indoletilaminai- dihifroergotaminas
• 2) chinazolinai- doksazolinas, prasozinas
• 3) imidazolinai- fentolaminas
• 4) benzdioksanai- butiroksanas
• 5) beta haloalkilaminai- fenoksibenzaminas
• 6) hidrazinftalazinai- hidralazinas
• 7) kiti dariniai- tamsulozinas
• Pagal selektyvumą:
• 1) neselektyvūs- fenoksibenzaminas
• 2) alfa 1 adrenoblokatoriai- prasozinas, tamsulosinas,
• 3) alfa 2 adrenoblokatoriai- Yohimbine

Indolaminodariniai

Alkaloidai

Pasižymi įvairiu selektyvumu, priklauso nuo struktūros

Pagrindą sudaro ergolinas: skiriamos dvi skalsės alkaloidų frakcijos- 1) vandenyje netirpi frakcija. Tai ergotoksino, ergotamino grupės alkaloidai. Skiriasi pakaitais. Vidutinio aktyvumo. Norint aktyvinti-

hidrinama 9-10 padėtyje esanti dviguba jungtis ( gaunami

apie 20 kartų aktyvesni junginiai). Dažniausiai naudojamos jų

Druskos- tartratai, malatai.

Ergotaminas

• Ergo alkaloidai
• Liserginės r. dariniai
• Gaunami iš grybelio fungus Claviceps purpura
• 5 dažniausių alkaloidų pagrindas, gaunami keičiant R ir R’;
• Vartojami migrenos gydymui

Indolaminodariniai

2) Vandenyje tirpi skalsės alkaloidų frakcija. Tai gimdos susitraukimus aktyvinantys alkaloidai- pvz. ergonovinas, metilergonivinas

Silpnai blokuoja alfa adrenoreceptorius. Pakaitai- vandenilis, izopropilo alkoholis, etilo gr.

Chinazolino dariniai

• Selektyvus afla adrenoreceptorių blokatoriai.
• Vartojami arterinei hipertenzijai, prostatos gydymui, kaip pagalbiniai vaistai- širdies nepakankamumo atvejais- nes sumažina širdies apkrovimą

Chinazolino dariniai

• Struktūrą sudaro 3 dalys: chinazolinas, piperazinas ir acilo gr.
• Chinazoline esanti amino gr. labai svarbi- nuo jos priklauso sąveikos su alfa adrenoreceptium stiprumas.
• Piperazinas- gali būti pakeistas kitu heterociklu, ar net necikline struktūra.
• Acilo gr. lemia lipofiliškumą ir farmakokinetika.

Chinazolinai

• Pusinės eliminacijos laikas:

Prazosin- 3 val.

Terazosin- 12 val.

Doxazosin- 20 val.

Daugiau informacijos...

★ Klientai rekomenduoja

Šį rašto darbą rekomenduoja mūsų klientai. Ką tai reiškia?

Mūsų svetainėje pateikiama dešimtys tūkstančių skirtingų rašto darbų, kuriuos įkėlė daugybė moksleivių ir studentų su skirtingais gabumais. Būtent šis rašto darbas yra patikrintas specialistų ir rekomenduojamas kitų klientų, kurie po atsisiuntimo įvertino šį mokslo darbą teigiamai. Todėl galite būti tikri, kad šis pasirinkimas geriausias!