Hipnosedaciniai vaistai

Mažos migdomųjų dozės CNS veikia panašiai kaip ir trankviliantai, todėl kartais jungiami į bendrą sedatyviai-hipnotiškai veikiančių medžiagų grupę.
Sedatyviai-hipnotiškai veikiantys vaistai sudaro heterogenišką cheminių medžiagų grupę. Visi jie priklausomai nuo dozės sukelia cns slopinimo efektą. Svarbiausi atstovai yra benzodiazepinai.
Ilgo veikimo Ilgo veikimo Zaleplonas
Chloro hidratas
Absorbcija ir pasiskirstymas organizme:dauguma šių vaistų yra tirpūs riebaluose, todėl gerai rezorbuojasi iš gastrointestinalinio trakto, lengvai patenka į smegenis. Vaistai, kurie yra labai tirpūs riebaluose pvz.tiopentalis greitai patenka i cns, todėl gali būti naudojama anestezijai. Tačiau tiopentalio veikimas cns yra ribotas, nes iš smegenų vaistas greitai patenka į kitus audinius.
Metabolizmas ir ekskrecija:sedatyvūs hipnotiniai vaistai yra metabolizuojami ir jų ekskrecija vyksta tik per kepenis, dalyvaujant hepatiniams fermentams. Skirtingų vaistų metabolizmo greitis ir keliai skiriasi. Dauguma benzodiazepinų yra paverčiami aktyviais metabolitais su ilgu pusinės eliminacijos periodu. Kai kurie vaistai akumuliuojasi ir po kelių gali pasireikšti stiprus sedacinis poveikis. Stiprią sedaciją sukelia aktyvųs metabolitai. Lorazepamo metabolizmo kelias yra ekstrahepatinis, todėl nesusidaro aktyvūs metabolitai. Išskyrus fenobarbitalį, kuris pagrinde išskiriamas nepakitęs su šlapimu, barbituratai metabolizuojami oksidacijos būdu. Sedacinių hipnotinių vaistų poveikis cns gali trukti nuo kelių valandų (zaleplonas < zolpidemas < triazolamas < chloro hidratas) iki daugiau nei 30 valandų (chlordiazeposidas, diazepamas, fenobarbitalis)
Veikimo mechanizmas:
Vieno bendro veikimo visiems sedatyviai-hipnotiškai veikiantiems vaistams nėra. Atskiros grupės veikia skirtingai.
1. Benzodiazepinai: jų receptoriai išsidėstę daugelyje smegenų sričių – limbinėj sistemoj, thalamus, smegenų žievėje. Šie receptoriai įeina į GABA A receptorių chloridų joninio kanalo makromolekulių kompleksą. Prie šių receptorių prisijungus benzodiazepinui yra sustiprinamas inhibuojantis GABA poveikis. Benzodiazepinai skatina nuo GABA priklausomų chloridų jonų kanalų atsidarymą ir jų srauto padidėjimą. Flumazenilas yra benzodiazepinų antagonistas ir turi atvirkštinį efektą benzodiazepinų receptoriams (BZ). Kai kurie beta-karbolinai turi didelį afinitetą BZ receptoriams ir priskiriami agonistams.
2. Barbitūratai: slopina vidurinių smegenų retikulinio darinio neuronų aktyvumą, sustiprina ir prailgina inhibitorinį GABA ir glicino poveikį. Jie nesijungia su BZ ra GABA receptoriais, tačiau sąveikauja su kitomis chloridų...

Daugiau informacijos...

★ Klientai rekomenduoja

Šį rašto darbą rekomenduoja mūsų klientai. Ką tai reiškia?

Mūsų svetainėje pateikiama dešimtys tūkstančių skirtingų rašto darbų, kuriuos įkėlė daugybė moksleivių ir studentų su skirtingais gabumais. Būtent šis rašto darbas yra patikrintas specialistų ir rekomenduojamas kitų klientų, kurie po atsisiuntimo įvertino šį mokslo darbą teigiamai. Todėl galite būti tikri, kad šis pasirinkimas geriausias!