Nesteroidiniai priešuždegiminiai vaistai

veiksnių.
Tačiau kartais uždegimą sukelia nekenksmingos medžiagos, pvz žiedadulkės ar autoimuninis atsakas. (sergant BA (bronchine astma), RA (reumatoidiniu artritu)).
Lipidai (prostaglandinai)
Maži peptidai ( bradikininas)
Didesni peptidai (interleukinas)
Antiuždegiminis vaistas g veikti 1 uždegimo mediatorių, tačiau būti visai neveiksmingas uždegiminiame procese, kuriame ta smediatorius nedalyvauja.
Daug NVNU veikia inhibuodami prostaglandinų sintezę. Prostaglandinai iš esmės sintetinami visuose audiniuose. Paprastai jie lokaliai veikia audinį, kuriame buvo susintetinti, ir yra greitai metabolizuojami į neaktyvius produktus. Dėl to jų koncentracija kraujyje yra nežymi.
Arachidono r. Yra pirminis prostaglandinų prekursorius. Ji yra ląstelės membranos fosfolipidų komponentas. Laisva arachidono rūgštis išsisiria iš fosfolipidų, veikiant fosfolipazei A2 ir kt acilhidrolazėms.
Daug prostagalandinų poveikių yra valdomi jiems prisijungus prie membranos receptorių, kurie veikia per G baltymus,
1. Aktyvuojančius ar inhibuojančius adenilatciklazę
arba
2. Stimuliuojančius fosfolipazę C
Tai sukelia didesnę DAG (diacilglicerolio) ir IP3 (inositoltrifosfato) gamybą.
Prostaglandinai ir jų metabolitai veikia kaip lokalūs informacijos pernešėjai.
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo daugiausia veikia inhibuodami COX (ciklooksigenazė).
COX–1 yra pastovus fermentas, ekspresuojamas daugelyje audinių (ir trombocituose). Dalyvauja audinio homeostazės palaikyme.
COX –2 yra indukuojamas uždegiminių ląstelių, kai šios yra aktyvuotos. Čia svarbiausi pirmieji uždegiminiai citokinai – IL-1 ir TNF-α. Taigi COX-2 produkuoja uždegiminius prostanoidinius mediatorius. (COX-2 randamas kaip pastovus fermentas CNS, yra svarbus inkstų hemodinamikai; padidėjus jo ekspresijai, vystosi vėžys: krūties, storosios žarnos).
Antiuždegiminis efektas susijęs su COX-2 inhibicija, o pašalinis poveikis virškinamajam traktui – su COX-1 inhibicija. Naujos medžiagos tobulinamos taip, kad inhibuotų tik COX-2.
1. Aspirinas ir kiti salicilatai
Aspirinas yra silpna organinė rūgštis, unikali tarp NVNU tuo, kad negįžtamai inaktyvuoja COX. Kiti NVNU yra grįžtami COX inhibitoriai. Aspirinas organizme greitai deacilinamas esterazių iki salicilato, kuris turi antiuždegiminį, antipiretinį ir analgetinį poveikį.
Diflunisal, diflurofenilo salicilo rūgšties dariniai nemetabolizuojami iki salicilato, del to nesukelia apsinuodijimo salicilatais. Jis 3-4k stipresnis nei aspirinas kaip analgetikas ir antiuždegiminis vaistas, bet neturi antipiretinio poveikio. Jis nepatenka į CNS ir dėl to nemažina karščiavimo.
Poveikis
1. Antiuždegiminis:
a) Aspirinas inhibuoja COX, todėl slopina prostaglandinų sintezę, taigi slopina tuos uždegiminius...

Daugiau informacijos...

★ Klientai rekomenduoja

Šį rašto darbą rekomenduoja mūsų klientai. Ką tai reiškia?

Mūsų svetainėje pateikiama dešimtys tūkstančių skirtingų rašto darbų, kuriuos įkėlė daugybė moksleivių ir studentų su skirtingais gabumais. Būtent šis rašto darbas yra patikrintas specialistų ir rekomenduojamas kitų klientų, kurie po atsisiuntimo įvertino šį mokslo darbą teigiamai. Todėl galite būti tikri, kad šis pasirinkimas geriausias!