Haloperidolis

HALOPERIDOLIS

HALOPERIDOLIO ISTORIJA

1958 m.- atrado belgas P. Janssenas kaip normepiridino analogą.

HALOPERIDOLIO ISTORIJA

1959 m.- atlikti klinikiniai tyrimai Belgijoje

HALOPERIDOLIO ISTORIJA

1967 m.- Patvirtintas FDA (JAV maisto ir vaistų administracija).

HALOPERIDOLIO ISTORIJA

2017 m.- Haloperidolis tarp 300 dažniausiai išrašomų vaistų sąraše. (JAV)

ĮVADAS

• Haloperidolis yra vienas iš trijų dažniausiai paliatyviojoje slaugoje vartojamų vaistų ir dažniausiai vartojamas tipinis antipsichotinis vaistas.
• Haloperidolis dažniausiai skiriamas sujaudinimo delyrui malšinti ir pykinimui ir vėmimui (įskaitant opioidų sukeltą pykinimą ir vėmimą) išvengti ir gydyti. Jis plačiai vartojamas sergant ūminiais ir lėtiniais sutrikimais, tokiais kaip haliucinacijos, neramumas ir sujaudinimas, psichozė ir alkoholio abstinencijos.

FARMAKODINAMIKA

• Visi neuroleptikai yra dopamino antagonistai.
• Veikimo esmė- posinapsinių dopamino D2 receptorių blokada.
• Dopaminas veikia smegenis keturiais pagrindiniais keliais (žr. pav.)

FARMAKODINAMIKA

• sumažina kliedesius ir haliucinacijas.
• hiperblokada- sukelia energijos , motyvacijos stoką, emocijų ir žodinės raiškos bei socialinį apribojimus.

MEZOLIMBINIS-MEZOKORTIKINIS DOPAMINO KELIAI

,

FARMAKODINAMIKA

NIGROSTRIATINIS DOPAMINO KELIAS

• Atsakingas už motoriką.
• hiperblokada- sukelia EPS*, dalį diskinezijos , raumenų rigidiškumą, drebulį, sunkumą pradedant sustabdyti judesius.

FARMAKODINAMIKA

TUBEROINFUNDIBULINIS DOPAMINO KELIAS

• hiperblokada- išsivysto hiperprolaktinemija, dėl kurios vyrams sutrinka erekcija, moterims- amenorėja, galaktorėja*.

FARMAKOKINETINĖS SAVYVĖS

• Absorcija- haloperidolio suleidus į raumenis jis yra visiškai absorbuojamas. Didžiausios haloperidolio koncentracijos plazmoje pasiekiamos per 20-40 minučių.

FARMAKOKINETINĖS SAVYVĖS

• Pasiskirstymas -suaugusio žmogaus organizme vidutiniškai maždaug 88-92 % haloperidolio prisijungia prie plazmos baltymų. Yra didelis prisijungimo prie plazmos baltymų kintamumas skirtingų asmenų organizmuose. Haloperidolis greitai pasiskirsto įvairiuose audiniuose ir organuose.

FARMAKOKINETINĖS SAVYBĖS

• Biotransformacija -haloperidolis ekstensyviai metabolizuojamas kepenyse
• Eliminacija- suleisto į raumenis haloperidolio galutinės pusinės eliminacijos periodas trunka vidutiniškai 21 valandą (kitimo sritis 13-36 valandos).

VEIKIMO MECHANIZMAS

• Haloperidolis, butirofenono antipsichotinis preparatas, pirmiausia yra dopaminerginis D2-antagonistas, pasižymintis alfa1-adrenolitiniu, H1-antagonistiniu ir 5-HT2A inhibitoriniu poveikiu, silpnu anticholinerginiu poveikiu ir nedideliu ganglijų surišimo gebėjimu.

VEIKIMO MECHANIZMAS

• Haloperidolis blokuoja dopaminerginį aktyvumą centrinės nervų sistemos (CNS) sinapsėse ir ciklinio adenozino monofosfato (cAMP) gamybą, slopindamas mezolimbinės sistemos adenilciklazę.

Daugiau informacijos...

★ Klientai rekomenduoja

Šį rašto darbą rekomenduoja mūsų klientai. Ką tai reiškia?

Mūsų svetainėje pateikiama dešimtys tūkstančių skirtingų rašto darbų, kuriuos įkėlė daugybė moksleivių ir studentų su skirtingais gabumais. Būtent šis rašto darbas yra patikrintas specialistų ir rekomenduojamas kitų klientų, kurie po atsisiuntimo įvertino šį mokslo darbą teigiamai. Todėl galite būti tikri, kad šis pasirinkimas geriausias!