Adrenoblokatoriai

▪ Neselektyvūs 1 ir 2 (propranolis, timololis)
◦ Neselektyvūs  ir  adrenerginių receptorių antagonistai (karvedilolis, labetalolis)
Antisimpatikotoniniai (simpatikoliziniai) preparatai (guanetidinas, rezerpinas)
Antisimpatikotoniniai preparatai
Metirozinas:
• Slopina adrenalino ir noradrenalino sintezę, nes nervų galūnėlėse blokuoja tirozino hidroksilazę.
• Skiriamas feochromocitoma sergančiųjų arteriniam kraujospūdžiui valdyti.
Rezerpinas:
• Slopina dopamino pernašą į sinapsines pūsleles, todėl dopaminas ir noradrenalinas lieka citoplazmoje.
• MAO suardo noradrenaliną citoplazmoje  sekinamos serotonino ir dopamino atsargos CNS.
• Palaipsniui mažina AKS ir retėja ŠSD, gali atsirasti depresija.
Guanetidinas:
• Slopina noradrenalino atpalaidavimą bei pakeičia jį sinapsinėse pūslelėse; suardo adrenerginį neuroną.
• Slopina širdies stimuliaciją ir vazokonstrikciją, gali atsirasti ortostatinė hipotenzija, diarėja, nosies gleivinės paburkimas.
Poveikio mechanizmas
• Konkurenciniai antagonistai – jungiasi receptoriuje prie tos pačios prisijungimo vietos kaip ir agonistas. Grįžtamas prisijungimas.
• Nekonkurenciniai antagonistai – jungiasi prie receptoriaus negrįžtamai.
Neselektyvių  adrenerginių receptorių antagonistų farmakokinetika ir farmakodinamika
Fentolaminas:
◦ Farmakokinetinės savybės: per os, vietinis, t1/2 – 2 – 4 val.
◦ Poveikio mechanizmas: konkurencinis antagonistas.
◦ KV: feochromocitoma.
Fenoksibenzaminas:
◦ Farmakokinetinės savybės: per os, t1/2 – 24 – 48 val.
◦ Poveikio mechanizmas: nekonkurencinis antagonistas.
◦ KV: feochromocitoma, Raynaud sindromas.
Poveikis: plečia kraujagysles, mažina kraujagyslių pasipriešinimą, mažina arterinį kraujospūdį.
Selektyvių 1 adrenerginių receptorių antagonistų farmakokinetika ir farmakodinamika
Poveikio mechanizmas: konkurenciniai 1 adrenerginių receptorių blokatoriai.
Prazozinas:
◦ Farmakokinetika: per os, t1/2 – 3 val., metabolizuojamas kepenyse.
◦ Poveikis: plečia kraujagysles, mažina periferinį pasipriešinimą ir arterinį kraujospūdį, nedidina širdies susitraukimų dažnio, atpalaiduoja šlapimo pūslės, priešinės liaukos ir šlaplės lygiuosius raumenis, slopina simpatinį CNS tonusą.
Tamzulozinas:
◦ Farmakokinetika: per os, plazmos t1/2 – 5 – 10 val.
◦ Poveikis: kraujospūdį veikia mažai, nes vaisto afinitetas priešinės liaukos 1A adrenerginiams receptoriams yra daug didesnis nei kraujagyslėse esantiems 1B adrenerginiams receptoriams.
Neselektyvių  adrenerginių receptorių antagonistų farmakokinetika ir farmakodinamika
Poveikio mechanizmas: konkurencinis  adrenerginių receptorių antagonistas.
Propranololis:
◦ Farmakokinetika: per os, intraveninė injekcija, plazmos t1/2 – 4 – 6 val., tirpsta riebaluose, prasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą, stabilizuoja membranas.
◦ Poveikis: mažina AKS, renino sekreciją, širdies susitraukimų dažnį ir stiprumą, minutinį širdies tūrį, prieširdinio skilvelio mazgo ir prieširdžių laidumą, prailgina refraktorinį...

Daugiau informacijos...

★ Klientai rekomenduoja

Šį rašto darbą rekomenduoja mūsų klientai. Ką tai reiškia?

Mūsų svetainėje pateikiama dešimtys tūkstančių skirtingų rašto darbų, kuriuos įkėlė daugybė moksleivių ir studentų su skirtingais gabumais. Būtent šis rašto darbas yra patikrintas specialistų ir rekomenduojamas kitų klientų, kurie po atsisiuntimo įvertino šį mokslo darbą teigiamai. Todėl galite būti tikri, kad šis pasirinkimas geriausias!